粉體混合是藥劑學(xué)的基礎(chǔ)單元操作，混合均勻才能保證制劑含量均一。充分混勻的藥物和輔料，在壓片、膠囊填充過(guò)程中受機(jī)械振動(dòng)等因素的影響，不同比重、粒徑、形態(tài)的顆粒會(huì)出現(xiàn)分層，從而影響固體制劑的含量均勻性。傳統(tǒng)評(píng)價(jià)方法粗放，亟需建立定量表征與可視化相結(jié)合的分析方法。

    中科院上海藥物所張繼穩(wěn)課題組與上海應(yīng)用物理所肖體喬課題組合作，劉睿昊、殷憲振等采用上海同步輻射光源生物醫(yī)學(xué)成像線站和計(jì)算機(jī)X-射線斷層掃描技術(shù)（Synchrotron radiation X-ray computed microtomography，SR-μCT），發(fā)展了立體、可視化、定量測(cè)定二元顆粒系統(tǒng)混合均勻度的新方法，以n-in-one方式對(duì)每個(gè)顆粒進(jìn)行定量表征，獲得顆粒群體的動(dòng)態(tài)分布，可視化展現(xiàn)顆粒性粉體的混勻及振動(dòng)過(guò)程的立體畫(huà)面，并以球形度為參數(shù)，用統(tǒng)計(jì)學(xué)方法評(píng)價(jià)兩種不同顆粒的頻次分布及二元顆粒系統(tǒng)的混勻度。該研究以兩種常規(guī)填充劑微晶纖維素及淀粉顆粒為對(duì)象，采用SR-μCT對(duì)其分別進(jìn)行表征，根據(jù)球形度不同對(duì)兩種顆粒進(jìn)行區(qū)分、根據(jù)球形度的頻次分布定量評(píng)價(jià)兩種顆粒在不同空間位置的分布、并以混勻度指數(shù)評(píng)價(jià)體系的混合程度。同時(shí)，考察旋轉(zhuǎn)時(shí)間或振蕩時(shí)間對(duì)混勻度或分離度的影響。結(jié)果表明，顆粒體系的混勻度或分離度隨著旋轉(zhuǎn)時(shí)間或振蕩時(shí)間的增加而增加。


圖：混合過(guò)程的定量和立體評(píng)價(jià)

    該研究是大科學(xué)裝置上海光源首次研究粉體的混合、分層等藥劑學(xué)基本性質(zhì)，建立了可視化和定量的評(píng)價(jià)方法，有助于提升我國(guó)固體藥物制劑的研究水平，具有重要的方法學(xué)意義和應(yīng)用價(jià)值，研究成果2月22日發(fā)表在International Journal of Pharmaceutics(全文鏈接http://dx.doi.org/10.1016/j.ijpharm.2013.02.010)。（藥物所）