中國(guó)粉體網(wǎng)訊  中藥與天然藥物是我國(guó)中醫(yī)藥體系的重要組成部分，其化學(xué)成分非常復(fù)雜，從中發(fā)現(xiàn)并制備具有強(qiáng)生物活性的苗頭分子一直都是藥物化學(xué)與其它學(xué)科交叉創(chuàng)新的重點(diǎn)內(nèi)容。

　　中國(guó)科學(xué)院蘭州化學(xué)物理研究所西北特色植物資源化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室楊軍麗團(tuán)隊(duì)，針對(duì)天然藥物活性成分的重復(fù)分離嚴(yán)重、靶向制備技術(shù)缺乏、活性篩選周期長(zhǎng)等問題，采用毛細(xì)管電泳、比色/熒光分析等技術(shù)和方法構(gòu)建了天然活性化合物的快速發(fā)現(xiàn)新策略。

　　研究人員利用多巴胺（DA）對(duì)Si NPs溶液顏色和熒光發(fā)射光譜比率變化的影響，發(fā)展了酪氨酸酶活性靈敏分析及其抑制劑/激活劑篩選新方法。該工作以酪胺作為底物、酪氨酸酶為反應(yīng)催化劑，酪胺經(jīng)過酶促反應(yīng)生成DA，其進(jìn)一步觸發(fā)Si NPs溶液顏色及熒光光譜比率變化。該方法具有良好的檢測(cè)選擇性和靈敏度，檢測(cè)限（LOD）為0.14 U/mL。利用該方法，團(tuán)隊(duì)成功篩選出天然來源的酪氨酸酶激活劑C7。與常用酪氨酸酶激活劑8-MOP相比，C7激活活性IC50值高1個(gè)數(shù)量級(jí)。該研究為研制酪氨酸酶激活劑藥物提供了新型先導(dǎo)化合物。相關(guān)研究成果發(fā)表在Talanta,2019,197，113–121。

　　圍繞天然藥物活性成分發(fā)現(xiàn)新策略，研究人員還發(fā)展了多種分析新方法。部分研究成果已發(fā)表在Food Chemistry, 2018, 259,245–250; Sensors and Actuators B, 2018, 260, 808–815等期刊上。

　　此外，利用毛細(xì)管電泳快速、靈敏分離分析的優(yōu)勢(shì)，整合靶酶反應(yīng)與天然藥物抑制劑篩選于一體，研究人員梳理介紹了毛細(xì)電泳酶抑制劑篩選新進(jìn)展，為快速、精準(zhǔn)發(fā)現(xiàn)天然活性化合物提供了新思路。相關(guān)結(jié)果發(fā)表在電泳領(lǐng)域期刊Electrophoresis, 2019, DOI: 10.1002/ elps.201900013; Electrophoresis, 2018, 39, 2117–2124; Electrophoresis 2017, 38, 1685–1692。

　　同時(shí)，以上工作得到國(guó)家自然科學(xué)基金、甘肅省重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃國(guó)合專項(xiàng)和蘭州化物所“一三五”規(guī)劃項(xiàng)目的資助。

蘭州化物所在天然藥物活性成分研究領(lǐng)域取得進(jìn)展 

（中國(guó)粉體網(wǎng)編輯整理/墨玉）

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