中國(guó)粉體網(wǎng)訊  我們都知道，二氧化硅作為一種重要的化學(xué)原料，應(yīng)用范圍非常的廣，說(shuō)我們的衣食住行都離不開(kāi)它也好不夸張，比如你家里的零食（抗結(jié)添加劑）、住的房子（瓷磚、乳膠漆）、車(chē)（橡膠輪胎）里都有二氧化硅的身影，甚至你每天都用的牙膏里面都有它的存在(白炭黑，二氧化硅的一種)，目前為止，二氧化硅已經(jīng)廣泛應(yīng)用于橡膠、塑料、涂料、建材、航空航天、電子、造紙、陶瓷、醫(yī)學(xué)等領(lǐng)域。

（圖片來(lái)源于網(wǎng)絡(luò)）

在醫(yī)藥中，二氧化硅是作為輔料而存在的，輔料二氧化硅結(jié)構(gòu)式mSiO2·nH2O，是一種流動(dòng)性好、純度高、無(wú)污染的白色粉末，具有粒徑小，比表面積大、孔隙多等特點(diǎn)，同時(shí)表面分布的硅羥基使其有良好的吸附性能。添加藥用輔料二氧化硅可有效提高藥物制劑尤其是片劑的質(zhì)量和藥品性能，大幅提高了藥品的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力，其在藥物制劑中的應(yīng)用已受到越來(lái)越多的關(guān)注。

今天我們就來(lái)了解一下二氧化硅在醫(yī)藥中的應(yīng)用。

在藥物制劑傳統(tǒng)領(lǐng)域的應(yīng)用

1、用于潤(rùn)滑劑

如：選用羥丙甲基纖維素(HPMC)、硬脂酸、藥用輔料二氧化硅作為薄膜包衣材料制備了布洛芬緩釋膠囊丸芯，正交實(shí)驗(yàn)獲得最佳薄膜包衣處方為:0.2%硬脂酸為增塑劑，3%HPMC為水性成膜材料，2%藥用輔料二氧化硅為潤(rùn)滑劑，包衣物料溫度為60℃。該布洛芬緩釋膠囊符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)且能防止微丸粘連，并與原研藥的體外釋放相一致。

2、用于助流劑

藥用二氧化硅作為輔料既可以獲得良好的助流效果，同時(shí)自身穩(wěn)定性良好。常建暉等人研發(fā)了一種藥物組合物安兒寧含片，以甘露醇、預(yù)膠化淀粉作填充劑，三氯蔗糖和薄荷腦無(wú)水乙醇溶液作矯味劑，藥用輔料二氧化硅作助流劑，硬脂酸鎂作潤(rùn)滑劑，制備的片劑成型較好，口感良好。與安兒寧顆粒傳統(tǒng)用藥方式相比具備吸收快、藥效好等優(yōu)勢(shì)。

3、用于抗粘附劑

藥用二氧化硅應(yīng)用于凝膠貼膏時(shí)，凝膠貼膏可具備載藥量大、透皮效果好、皮膚相容性好和無(wú)刺激性等優(yōu)點(diǎn)，該劑型被公認(rèn)為是經(jīng)皮給藥系統(tǒng)發(fā)展的新方向，成為極具潛力的新型制劑。

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4、用于吸附劑

如王文寶等人研究了液固壓縮技術(shù)在斑蝥素固體制劑中的應(yīng)用。液體賦形劑為丙二醇，載體材料為微晶纖維素，吸附材料為藥用輔料二氧化硅，結(jié)果顯示斑蝥素液固壓縮片質(zhì)量符合藥典標(biāo)準(zhǔn)，體外溶出速率大大提升，120min時(shí)溶出度近100%，解決了其傳統(tǒng)藥物生物利用度低的難題。

5、用于抗靜電劑

藥用輔料二氧化硅表面存在大量親水基團(tuán)，在粉末涂層表面吸收空氣中的水分形成親電膜或依靠質(zhì)子傳遞降低表面電阻，從而發(fā)揮抗靜電效果。

在藥物制劑新領(lǐng)域的應(yīng)用

1、用于晶型穩(wěn)定促進(jìn)劑

如研究發(fā)現(xiàn)，經(jīng)藥用輔料二氧化硅等非晶態(tài)輔料作用后的硫酸氫氯吡格雷原料藥擁有更佳的晶型穩(wěn)定性和藥物相容性。

2、用于助磨劑

藥用二氧化硅作為助磨劑，可促使原料藥粉碎細(xì)化，為水分快速滲透提供了高孔隙率結(jié)構(gòu)的共研物。

3、用于結(jié)腸靶向制劑

近年來(lái)研究表明結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)具有劑量小、療效高、副作用低、服用方便等優(yōu)勢(shì)，該制劑可使藥物經(jīng)胃腸道時(shí)不被破壞失活，在到達(dá)人體回盲部位后立即崩解釋放，繼而發(fā)揮治療效果。藥用輔料二氧化硅作為一種新型藥用輔料開(kāi)始應(yīng)用于該藥物制劑中。

4、用于緩釋制劑

如張宏梅等人以釋放度和休止角為指標(biāo)，選擇適宜的HPMC、MCC、乳糖、十二烷基硫酸鈉、藥用輔料二氧化硅和硬脂酸鎂用量，篩選了洛伐他汀緩釋片的處方。藥用輔料二氧化硅用量為0.2%時(shí)，該藥物較之傳統(tǒng)片劑、膠囊等劑型具有釋放藥物緩慢、可在體內(nèi)維持較長(zhǎng)時(shí)間的血藥濃度等優(yōu)勢(shì)，為合理利用洛伐他汀的生物利用度提供了理論依據(jù)。

5、其他領(lǐng)域

目前醫(yī)藥領(lǐng)域也出現(xiàn)了藥用輔料二氧化硅改性產(chǎn)品，包括自身結(jié)構(gòu)改性和共混改性?xún)纱箢?lèi)。若將藥用輔料二氧化硅制備成介孔二氧化硅納米粒，則能擁有量身定做的孔隙結(jié)構(gòu)及超高的表面活性，可作為有效的治療劑藥物傳遞載體，在藥品包裝、運(yùn)輸過(guò)程中具有明顯優(yōu)勢(shì)。

此外，因納米二氧化硅的強(qiáng)吸附性、親水性、生物相容性以及表面多羥基等特點(diǎn)，將其作為載體，通過(guò)改性的方法，可以制備出性能優(yōu)良的生物傳感器以及生物標(biāo)記、檢測(cè)材料。

介孔二氧化硅納米粒子（圖片來(lái)源于網(wǎng)絡(luò)）

結(jié)束語(yǔ)

二氧化硅雖然在醫(yī)學(xué)上有所應(yīng)用，但很多技術(shù)尚不成熟，很多方向上的研究進(jìn)展并不順利，如介孔二氧化硅納米粒子在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的研究大都集中于細(xì)胞試驗(yàn)階段，相關(guān)的動(dòng)物試驗(yàn)比較少，更是沒(méi)有涉及到臨床實(shí)驗(yàn)。希望有一天二氧化硅在醫(yī)學(xué)上的研究能夠更多的被臨床應(yīng)用，進(jìn)一步促進(jìn)我國(guó)醫(yī)療行業(yè)的發(fā)展。

參考資料：

[1]門(mén)靖等.藥用輔料二氧化硅在醫(yī)藥制劑中的應(yīng)用研究進(jìn)展.有機(jī)硅材料

[2]苗思佳等.介孔二氧化硅納米粒子在醫(yī)學(xué)應(yīng)用中的研究綜述.醫(yī)藥化工

[3]粉體網(wǎng)

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