微粒制劑是什么?

中國粉體網(wǎng)訊  微粒制劑是一種利用高分子載體材料將藥物包裹或使藥物分散于載體材料中而形成微小球狀實(shí)體的制劑，其中的藥庫型微小膠囊稱為微囊，基質(zhì)型固體骨架物稱為微球，其粒徑通常在1~250微米。微粒型藥物制劑具有掩蓋藥物不良?xì)馕�、提高藥物穩(wěn)定性、延緩或控制藥物釋放等優(yōu)點(diǎn)，也可以通過控制微粒粒徑、使用特殊載體材料、加入磁導(dǎo)向物質(zhì)或微粒表面修飾而具有靶向作用,從而增強(qiáng)藥效、降低毒性。

為什么研究中藥微粒制劑?

中藥歷史悠久，療效確切，但由于丸、散、膏、丹等中藥傳統(tǒng)劑型自身固有的缺陷，已遠(yuǎn)遠(yuǎn)不能滿足人們的需要，同時(shí)也妨礙了中藥走向國際醫(yī)藥市場(chǎng)。將微粒型制劑應(yīng)用于中藥，可以使其具有緩釋或靶向特性，提高生物利用度，降低劑量和在非靶部位的毒性，從而大大提高了中藥的藥效和安全性。

中藥微粒制劑研究現(xiàn)狀如何?

隨著微粒制劑制備技術(shù)日臻成熟，研究人員將這類給藥系統(tǒng)應(yīng)用于中藥制劑的開發(fā)，中藥微球、微囊制劑不斷涌現(xiàn)，十多年來各式各樣的中藥微粒制劑也一直都是研究和應(yīng)用的熱門。不過，很長一段時(shí)間內(nèi)，中藥微粒制劑的研究都主要集中在中藥單體化合物，而對(duì)成分比較復(fù)雜的單味中藥有效成分提取物和中藥復(fù)方的研究則相對(duì)較少。

從大的分類上，中藥微粒型制劑可以劃分為，中藥單體化合物的微粒制劑、緩釋微粒制劑、靶向微粒制劑、中藥復(fù)方的微粒制劑、單味中藥有效成分提取物的微粒制劑等。

第一類，中藥單體化合物的微粒制劑，發(fā)展比較成熟的中藥微粒制劑。中藥單體化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和物理化學(xué)性質(zhì)明確，其制備工藝和載體材料選擇等方面與化學(xué)藥比較接近，可以建立有效的質(zhì)量監(jiān)控指標(biāo)和方法，進(jìn)行深入的藥理學(xué)研究，因而近年來對(duì)該類中藥微粒制劑的研究比較活躍和深入，涌現(xiàn)出大量具有緩釋或靶向作用的中藥單體化合物微粒制劑。

第二類，緩釋微粒制劑，在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用也很成功，緩釋微�？梢�延長釋放時(shí)間，減少給藥次數(shù)，從而減輕藥物毒副作用，特別適合于那些活性強(qiáng)、毒性大或用于慢性疾病治療的中藥。

第三類，靶向微粒制劑，它是以微球或微囊為藥物載體，使藥物選擇性地濃集定位于靶部位，在提高藥效的同時(shí)降低其毒副作用。目前，中藥靶向微粒制劑主要包括被動(dòng)靶向制劑磁靶向制劑和動(dòng)脈栓塞制劑等。

第四類，中藥復(fù)方的微粒制劑，由多味中藥配伍構(gòu)成，能夠充分體現(xiàn)中醫(yī)對(duì)疾病"辨證施治"的特點(diǎn)，具有較好的臨床優(yōu)勢(shì)和實(shí)用價(jià)值，是傳統(tǒng)中醫(yī)藥的特色所在。然而中藥復(fù)方的藥效成分是多種理化性質(zhì)迥異的物質(zhì)的混合物，發(fā)揮療效的機(jī)制也不甚明確；因而在載體材料選擇、處方設(shè)計(jì)、質(zhì)量監(jiān)控指標(biāo)和方法的建立等方面都面臨較大的困難。目前，中藥復(fù)方的微粒型制劑的種類還不是很多，對(duì)其研究需要更加深入。

第五類，單味中藥有效成分提取物的微粒制劑，隨著中藥的提取、分離和精制技術(shù)不斷完善，許多單味中藥已經(jīng)可以獲得組成和藥效都比較明確的有效成分提取物，這使得運(yùn)用微囊化技術(shù)研制該類中藥的微粒制劑成為可能。盡管目前此類制劑不多，但卻具有很好的發(fā)展前景。

不過，中藥與化學(xué)藥物在許多方面存在顯著差異，特別是中藥發(fā)揮藥效往往是多種有效成分共同作用的結(jié)果，單純套用化學(xué)合成藥微粒制劑研究的思路和方法有可能無法充分發(fā)揮中藥的獨(dú)特療效，甚至可能引起中藥原有藥效發(fā)生改變。因此將微囊化技術(shù)引入中藥制劑的研究時(shí)，必須充分考慮中藥與化學(xué)合成藥物的不同，針對(duì)不同的藥物，采用不同的思路和方法。

中藥微粒制劑在制備工藝及質(zhì)量控制等方面存在許多難點(diǎn)和問題，需要有專業(yè)知識(shí)儲(chǔ)備，有科學(xué)理論的支撐才能設(shè)法解決。例如，如何嚴(yán)格控制微粒粒度?如何防止藥物的突釋？如何選擇恰當(dāng)?shù)墓に囍苽渲兴幬⒘Ｖ苿�？如何進(jìn)行合理有效的質(zhì)量評(píng)價(jià)和控制？關(guān)于這些問題怎么解決，是否有解決之道，2021年4月8日-9日，中國粉體網(wǎng)將在南京舉辦“2021第三屆全國醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術(shù)高峰論壇”，屆時(shí)來自浙江中醫(yī)藥大學(xué)的李范珠教授將帶來題為《中藥微粒劑的研究進(jìn)展》的專業(yè)報(bào)告，現(xiàn)場(chǎng)與大家分享關(guān)于中藥微粒制劑方面的研究進(jìn)展，同時(shí)為大家解答中藥微粒劑領(lǐng)域相關(guān)的難題。

專家簡介

李范珠，理學(xué)博士，二級(jí)教授，博導(dǎo)，博士后合作導(dǎo)師，浙江省教學(xué)名師;2002年作為浙江省特殊人才引進(jìn)至浙江中醫(yī)藥大學(xué)。曾任浙江中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院院長，現(xiàn)任浙江中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)藥科學(xué)院副院長，浙江中醫(yī)藥大學(xué)浙八味(道地藥材)研究所所長。

發(fā)表學(xué)術(shù)論文200余篇(其中SCl論文50余篇)，授權(quán)專利12項(xiàng)，新藥研發(fā)2項(xiàng)。

擔(dān)任《藥學(xué)學(xué)報(bào)》、《中國藥學(xué)雜志》、《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》、《中草藥》、《世界科學(xué)技術(shù)-中醫(yī)藥現(xiàn)代化》、《中成藥》、《中國中藥雜志》、《中國實(shí)驗(yàn)方劑學(xué)雜志》等中文核心期刊雜志編委及《中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué)》中文核心期刊雜志副主編;《Int J Pharm》、《Urology》、《Pharm Res》、《Acta Pharmacol Sin》等6種SCl雜志評(píng)審專家。主編國家規(guī)劃教材《中藥藥劑學(xué)》、《藥劑學(xué)》、《藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)》及主編專著《藥物制粒技術(shù)》;副主編國家規(guī)劃教材《工業(yè)藥劑學(xué)》等。

參考來源

何應(yīng)，等：中藥微粒制劑的研究進(jìn)展，天津大學(xué)

張海龍，等：中藥微粒給藥系統(tǒng)研究進(jìn)展，山東教育學(xué)院

(中國粉體網(wǎng)編輯整理/昧光)

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