中國(guó)粉體網(wǎng)訊 在醫(yī)藥行業(yè)，粉末材料顆粒特征化已成為藥品開(kāi)發(fā)和質(zhì)量控制的關(guān)鍵環(huán)節(jié)之一。制藥物料的顆粒粒度分布(PSD)可能對(duì)最終藥物產(chǎn)品性能(例如溶解、生物利用性、含量均勻性、穩(wěn)定性等)產(chǎn)生重大影響。此外，藥物物質(zhì)和輔料的PSD會(huì)影響藥物產(chǎn)品的可制造性(如可流動(dòng)性、混合均勻性、緊湊性等)，最終會(huì)影響藥物產(chǎn)品的安全性、有效性和質(zhì)量。
我們以固體藥物為例, 溶出是吸收的前提，如果藥物不易從制劑中釋放出來(lái)，則該制劑中藥物的吸收速度或程度就有可能存在問(wèn)題，但某些藥理作用劇烈，安全指數(shù)小的藥物如果溶出速度太快，可能產(chǎn)生明顯的不良反應(yīng)，在這種情況下，對(duì)于藥物的溶出速率就應(yīng)予以控制。而藥物的溶出速率與原料的粒徑大小密切相關(guān)，因此若想控制合適的藥物溶出速率，就需對(duì)該制劑的原料粒徑進(jìn)行精確把握，需要檢測(cè)到粒度的“真實(shí)”數(shù)據(jù)。
之所以強(qiáng)調(diào)原輔料粒度檢測(cè)數(shù)據(jù)的真實(shí)度，是因?yàn)榇蠹覍?duì)粒度檢測(cè)還有很多困惑。比如，不同測(cè)試條件的結(jié)果有差異，哪個(gè)更靠譜？為什么一樣的材料不同測(cè)試方法得到的結(jié)果差異巨大?不同廠家誰(shuí)家的粒度結(jié)果更真實(shí)?
其實(shí)，關(guān)于粒度與粒度分布檢測(cè)方法藥典中有相關(guān)規(guī)定，2020年版《中國(guó)藥典》在第四部分《0982粒度和粒度分布測(cè)定法》中提供了3種具體方法:(1)顯微鏡法，(2)篩分法，(3)光散射法。
其中，激光法所用儀器為激光散射粒度分布儀，分為濕法測(cè)定和干法測(cè)定。激光散射法從原理上看是通過(guò)“計(jì)算”得到檢測(cè)結(jié)果，在工藝控制上靈活度和準(zhǔn)確度更高。其原理如下：?jiǎn)紊馐丈涞筋w粒后即發(fā)生散射現(xiàn)象。由于散射光的能量分布與顆粒的大小有關(guān)，通過(guò)測(cè)量散射光的能量分布(散射角)，依據(jù)米氏散射理論和弗朗霍夫近似理論，即可計(jì)算出顆粒的粒度分布。
制藥企業(yè)需要的料粒度檢測(cè)和數(shù)據(jù)比相關(guān)解決方案是怎樣的？激光散射法有哪些重點(diǎn)技術(shù)需要掌握？在粒度檢測(cè)中重復(fù)性和準(zhǔn)確性哪個(gè)重要？國(guó)內(nèi)原輔料粒度檢測(cè)廠家以及設(shè)備發(fā)展水平如何？2021年4月8日-9日，中國(guó)粉體網(wǎng)將在南京舉辦“2021第三屆全國(guó)醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術(shù)高峰論壇”，屆時(shí)來(lái)自丹東百特儀器有限公司的技術(shù)總監(jiān)李雪冰博士將帶來(lái)題為《原輔料粒度檢測(cè)和數(shù)據(jù)比對(duì)面臨的風(fēng)險(xiǎn)和相關(guān)解決方案》的專業(yè)報(bào)告，從專業(yè)角度為大家講解眾多原輔料粒度檢測(cè)相關(guān)的疑難問(wèn)題，分享相關(guān)設(shè)備和技術(shù)的研究進(jìn)展，并將完整的粒度檢測(cè)相關(guān)解決方案?jìng)魇诮o大家，諸位千萬(wàn)不要錯(cuò)過(guò)。
專家介紹
李雪冰，畢業(yè)于中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)化學(xué)與材料學(xué)院，納米材料博士學(xué)位;畢業(yè)后加入馬爾文、貝克曼等跨國(guó)企業(yè)從事技術(shù)相關(guān)工作，具有超過(guò)10年的顆粒表征經(jīng)驗(yàn);對(duì)各種顆粒表征技術(shù)和儀器具有廣泛而深入的了解，熟悉相關(guān)的藥典及法律法規(guī)。目前在丹東百特儀器公司擔(dān)任技術(shù)總監(jiān)，為客戶提供顆粒表征相關(guān)的完整解決方案。
參考來(lái)源：
孫志剛，等：固體口服劑型的顆粒大小規(guī)格：監(jiān)管視角，美國(guó)食品和藥物管理局
李雪冰，等：《藥典&FDA關(guān)于原輔料粒徑大小檢測(cè)解決方案的相關(guān)要求和解析》
《中華人民共和國(guó)藥典》
(中國(guó)粉體網(wǎng)編輯整理/昧光)
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