中國(guó)粉體網(wǎng)訊  干粉吸入劑( Dry powder inhaler，DPI) 又稱粉霧劑，指的是微細(xì)粒子藥物單獨(dú)或與載體混合，貯存于膠囊、泡囊或多劑量?jī)?chǔ)庫(kù)中，利用患者吸氣產(chǎn)生的氣流，作用于特別設(shè)計(jì)的干粉吸入裝置，使裝置產(chǎn)生的湍動(dòng)氣流來(lái)霧化和排空藥物，將分散的藥物遞送至肺部，從而產(chǎn)生療效的制劑。

DPI具有眾多優(yōu)勢(shì)，如：不含氫氟烷烴類拋射劑，避免環(huán)境污染；對(duì)于多肽和蛋白質(zhì)藥物，干粉的室溫穩(wěn)定性好且吸入的效率高，不易被微生物污染等。

吸入粉霧劑主要包括載體型和無(wú)載體型兩大類。載體型粉霧劑主要由粒徑為50～100μm的載體與藥物微粉混合而成，小劑量藥物微粉通過(guò)吸附于載體表面以提高其流動(dòng)性，減少在口腔、咽喉及上呼吸道中的沉降，使藥物更多地到達(dá)肺部產(chǎn)生藥效。無(wú)載體粉霧劑則由一定劑量的藥物微粉單獨(dú)組成，由于呼吸道獨(dú)特的生理結(jié)構(gòu)，一般要求藥物微粉粒徑為0.5～5μm，此粒徑的藥物受藥物自身理化性質(zhì)如靜電引力的影響作用，流動(dòng)性較差。

理想的吸入制劑應(yīng)該具備以下特性: 較窄的空氣動(dòng)力學(xué)粒徑分布、較低的表面能和電位、非光滑球面表面、較低的密度及較高的物理和化學(xué)穩(wěn)定性。

制備干粉吸入劑首先需要制備藥物的微粉。目前，常用的干粉制劑微粒的制備方法有研磨法、氣流粉碎法、噴霧干燥法、噴霧冷凍干燥法及超臨界流體技術(shù)等。

氣流粉碎法是一種較新的粉碎工藝，它利用壓縮空氣通過(guò)噴嘴產(chǎn)生高速氣流，使粉末在高速氣流的帶動(dòng)下相互沖擊、碰撞、剪切及摩擦，將粗大顆粒隨氣流粉碎分級(jí)，較細(xì)的顆粒沉淀在收集袋中，未達(dá)到要求的顆粒繼續(xù)留在粉碎腔中粉碎至細(xì)。與傳統(tǒng)的機(jī)械攪拌、球磨粉碎機(jī)相比，氣流粉碎的產(chǎn)品粒度可達(dá)到微米甚至納米級(jí)別，而且粒度分布范圍窄且均勻，生產(chǎn)自動(dòng)化效率高。

噴霧干燥法，其工作原理是將待干燥的物料通過(guò)霧化器分散成霧樣微小液滴，與熱空氣流進(jìn)行交換，蒸發(fā)掉大量水分，進(jìn)而得到粉末狀或細(xì)顆粒狀的成品或半成品，噴霧干燥技術(shù)具有干燥時(shí)間短、得粉效率高、有效成分破壞率低、粉末均一性好等特點(diǎn)。其中霧化液滴的干燥時(shí)間取決于干燥室的幾何形狀、供液速度、干燥風(fēng)速、霧化壓力、溫度等，不同藥物的不同處方工藝需要對(duì)上述條件進(jìn)行優(yōu)化，以達(dá)到最佳的效果。噴霧干燥法一般用于對(duì)熱不穩(wěn)定的粉末進(jìn)行制備，對(duì)于多肽和蛋白質(zhì)類藥物的吸入粉霧劑較適合。但是，噴霧干燥法可能僅產(chǎn)生無(wú)定型粒子或其他非目的晶型，并且對(duì)于此過(guò)程可能產(chǎn)生的水分或其他有機(jī)溶劑也需要在處方篩選時(shí)嚴(yán)加控制。

干粉吸入劑的制備離不開醫(yī)藥粉體制備技術(shù)的應(yīng)用。2022年12月1-2日，中國(guó)粉體網(wǎng)將在江蘇泰州碧桂園鳳凰酒店舉辦“第四屆全國(guó)醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術(shù)高峰論壇”，屆時(shí)將邀請(qǐng)來(lái)自沈陽(yáng)藥科大學(xué)的寸冬梅教授作《氣流粉碎和噴霧干燥技術(shù)在干粉吸入劑研發(fā)中的應(yīng)用》報(bào)告，報(bào)告人從自己的研究領(lǐng)域出發(fā)，詳細(xì)介紹氣流粉碎和噴霧冷凍干燥技術(shù)在干粉吸入劑中的應(yīng)用。

報(bào)告人介紹

寸冬梅，沈陽(yáng)藥科大學(xué)無(wú)涯創(chuàng)新學(xué)院教授，博士生導(dǎo)師。1999年獲北京大學(xué)學(xué)士學(xué)位，2005年獲沈陽(yáng)藥科大學(xué)藥劑學(xué)博士學(xué)位，2007-2011年在丹麥哥本哈根大學(xué)從事博士后研究工作。2012年入選遼寧省高等學(xué)校杰出青學(xué)者成長(zhǎng)計(jì)劃；2015年入選遼寧省高等學(xué)校優(yōu)秀科技人才支持計(jì)劃；2018年入選第四批沈陽(yáng)市高層次人才拔尖人才稱號(hào)�，F(xiàn)擔(dān)任中國(guó)顆粒學(xué)會(huì)吸入顆粒專業(yè)委員會(huì)委員，《Chinese Chemical Letter》，《Pulmonary Drug Delivery》，《Acta Materia Medica》及《沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》等多個(gè)期刊的編委，國(guó)家自然基金項(xiàng)目評(píng)審人。 

作為項(xiàng)目負(fù)責(zé)人，承擔(dān)了國(guó)家自然基金項(xiàng)目、教育部“春暉計(jì)劃”合作科研項(xiàng)目、教育部留學(xué)回國(guó)人員科研啟動(dòng)基金項(xiàng)目、遼寧省自然基金和沈陽(yáng)藥科大學(xué)中青年教師事業(yè)發(fā)展支持計(jì)劃等多項(xiàng)科研項(xiàng)目。發(fā)表高水平研究論文60余篇，參編中英文專著及藥劑學(xué)教材共5部，申請(qǐng)發(fā)明專利4項(xiàng)。獲遼寧省自然科學(xué)學(xué)術(shù)成果一等獎(jiǎng)1項(xiàng)，沈陽(yáng)市自然科學(xué)學(xué)術(shù)成果二等獎(jiǎng)1項(xiàng)。

主要致力于蛋白質(zhì)、核酸、疫苗等生物大分子藥物的遞送系統(tǒng)的研究，針對(duì)肺癌、慢性肺阻病、哮喘和肺部感染等難治性肺部疾病的治療，圍繞肺部吸入的給藥途徑，通過(guò)制劑的設(shè)計(jì)、制劑與肺內(nèi)環(huán)境相互作用的研究，尋求克服肺部藥物遞送的屏障、提高遞送的有效策略。

資料來(lái)源：

葉永浩，蔡宇憶等.干粉吸入劑微粒制備技術(shù)研究進(jìn)展

周潔雨, 張?zhí)m等.蛋白及多肽藥物干粉吸入劑研究新進(jìn)展

（中國(guó)粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）

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