中國(guó)粉體網(wǎng)訊  近日，石藥集團(tuán)公告，集團(tuán)附屬公司石藥集團(tuán)中諾藥業(yè)（石家莊）有限公司開(kāi)發(fā)的丁酸氯維地平注射用乳劑（50ml：25mg、100ml：50mg）已獲得中華人民共和國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)，可以在中國(guó)開(kāi)展臨床試驗(yàn)。

丁酸氯維地平是一種二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，適用于在口服降壓藥不適用或無(wú)法取得滿意療效的情況下治療高血壓。該產(chǎn)品為水包油型乳劑，給藥方式為靜脈輸注，可降低動(dòng)脈血壓，其起效快，半衰期短等藥理特性可滿足高血壓急癥和圍手術(shù)期高血壓的用藥需求。該產(chǎn)品是集團(tuán)研發(fā)的首個(gè)納米乳劑，其臨床試驗(yàn)獲批標(biāo)志著集團(tuán)的特殊制劑技術(shù)平臺(tái)進(jìn)一步豐富。

納米乳

納米乳是由水相、油相、表面活性劑和助表面活性劑按適當(dāng)比例形成的一種穩(wěn)定透明、低黏度的分散體系。在透射電子顯微鏡下觀察發(fā)現(xiàn)其呈球形，大小較均勻，粒徑為10~100 nm，根據(jù)分散相和連續(xù)相的組成及相對(duì)分布，又被稱為兩相（O/W或W/O）或多相（W/O/W）納米乳液。據(jù)報(bào)道，納米乳用途廣泛，研究顯示，由于其可提高難溶性藥物的溶解度、穩(wěn)定性及生物利用度而更適合載藥、緩釋給藥和靶向給藥。總體而言，納米乳是有潛力的載體工具，受到國(guó)內(nèi)外學(xué)者的廣泛重視。

納米乳的制備 

納米乳劑的制備方法主要是高能法和低能法，其中高能法是制備納米乳的主要方法。該方法利用機(jī)械源形式傳遞高能量，使分散相與分散介質(zhì)破裂，從而產(chǎn)生納米級(jí)制劑。高壓均質(zhì)機(jī)、高剪切攪拌和超聲波發(fā)生器均可用作開(kāi)發(fā)納米乳劑的外力，尤其是高壓均質(zhì)機(jī)可以在短時(shí)間內(nèi)提供高能量以獲得納米尺寸的液滴。

高壓均質(zhì)機(jī)原理

高壓均質(zhì)作用工作原理示意圖

（圖片來(lái)源：紀(jì)慧杰等. 高壓均質(zhì)技術(shù)在植物天然活性成分提取中的應(yīng)用）

高壓均質(zhì)機(jī)的工作原理如上圖所示，盡管高壓是均質(zhì)機(jī)的驅(qū)動(dòng)力，但主要工作在均質(zhì)閥上。高壓均質(zhì)是利用柱塞泵為動(dòng)力傳遞和輸送液體物料的管道，柱塞泵吸入液體物料后并對(duì)液體物料加壓，在柱塞作用下液體物料以高壓低流速的狀態(tài)進(jìn)入壓力可調(diào)節(jié)的均質(zhì)閥中，液體物料在高壓的作用下迅速通過(guò)特定寬度的均質(zhì)閥縫隙，瞬間失壓的液體物料以極高的流速（1000～1500m/s）碰撞在撞擊環(huán)上，產(chǎn)生了剪切、空穴和撞擊等機(jī)械力作用，最終使得物料粉碎細(xì)化及分散。

實(shí)驗(yàn)室型高壓納米均質(zhì)機(jī)

（圖片來(lái)源：朗灝孚納米科技（上海）有限公司）

高壓均質(zhì)法制備納米乳，該方法受益于高壓均質(zhì)器或活塞均質(zhì)器的作用，可配制液滴尺寸較小的納米乳劑。高壓均質(zhì)其實(shí)是不同的外力作用在油相、水相及乳化劑上時(shí)，例如液壓剪切力、強(qiáng)烈湍流和空化等力，這些力共同作用形成納米乳劑。

工業(yè)生產(chǎn)型均質(zhì)機(jī)

（圖片來(lái)源：上海東華高壓均質(zhì)機(jī)廠）

小結(jié)：

納米乳作為一種新型納米載藥系統(tǒng)，因其特殊的理化性質(zhì)可提高難溶性藥物的溶解度及生物利用度、降低藥物不良反應(yīng)、減少用藥量而顯示出優(yōu)越的載藥效果，并可改變難溶性藥物臨床應(yīng)用劑型較少的現(xiàn)狀。均質(zhì)法是制備納米乳劑最廣為人知的方法之一，也是用于生產(chǎn)納米乳劑最流行的方法。但在實(shí)際應(yīng)用中需考慮其局限性問(wèn)題，如納米乳液生產(chǎn)成本：由于所涉及的儀器均比較昂貴，納米乳液制造的價(jià)格效益是需要迫切處理的問(wèn)題。隨著技術(shù)的創(chuàng)新，國(guó)產(chǎn)設(shè)備質(zhì)量替代，相信會(huì)有越來(lái)越多的納米乳產(chǎn)品走出實(shí)驗(yàn)室，來(lái)到患者身邊。

參考來(lái)源：

1、姚云霞，李云等.納米乳在藥劑學(xué)中的研究及應(yīng)用進(jìn)展

2、紀(jì)慧杰，朱彩平.高壓均質(zhì)技術(shù)在植物天然活性成分提取中的應(yīng)用

3、石藥集團(tuán)：石藥集團(tuán)首個(gè)納米乳劑獲批臨床

4、高園.不同種屬來(lái)源植物精油納米乳劑的制備及抗菌性能研究

5、巨潮資訊網(wǎng)、藥物遞送微信號(hào)等

（中國(guó)粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）

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