中國粉體網(wǎng)訊 1月15日，上海——綠葉制藥集團(tuán)宣布，其自主研發(fā)的新藥Rykindo®（利培酮緩釋微球注射制劑，產(chǎn)品編號(hào)LY03004）正式獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的上市批準(zhǔn)，用于治療精神分裂癥成人患者、以及作為單藥或作為鋰鹽或丙戊酸鹽的輔助療法用于雙相障礙I型成人患者的維持治療。
（圖片來源：綠葉制藥官網(wǎng)）
Rykindo®基于綠葉制藥的微球?qū)＠夹g(shù)平臺(tái)自主研發(fā)，該產(chǎn)品每兩周經(jīng)由肌肉注射一次，通過微球制劑以長效、緩釋的方式遞送有效成分利培酮發(fā)揮作用。Rykindo®是首個(gè)由中國藥企自主研發(fā)并在美國獲批上市的中樞神經(jīng)系統(tǒng)（以下簡稱CNS）治療領(lǐng)域的新藥，也是首個(gè)根據(jù)聯(lián)邦食品、藥品和化妝品法案第505 (b) (2)條款獲得FDA批準(zhǔn)上市的由中國大陸制藥公司開發(fā)的復(fù)雜制劑產(chǎn)品。
查閱CFDA審評(píng)中心數(shù)據(jù)信息可知，在2011年山東綠葉制藥就以2類新藥的分類申報(bào)該產(chǎn)品。并且在兩年后就獲得了美國和中國食品藥品監(jiān)督局的臨床許可。綠葉制藥于2019年5月向美國FDA遞交了上市申請(qǐng)，期間曾收到FDA關(guān)于該產(chǎn)品的完全回復(fù)信（CRL），信中FDA要求綠葉提供更多信息并解決原料藥生產(chǎn)場地檢查問題，注射用利培酮微球的美國獲批上市時(shí)間會(huì)有所推遲。
2021年1月，利培酮緩釋微球作為2類新藥在中國獲批上市，商品名為瑞欣妥，用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其他各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀和明顯的陰性癥狀，可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀。它是中國首個(gè)自主創(chuàng)新微球制劑，也是中國首個(gè)自主研發(fā)的第二代抗精神病長效制劑。
微球制劑作為新型高端制劑的代表之一，針對(duì)臨床需求設(shè)計(jì)釋放速度和周期，可持續(xù)釋放藥物一周至數(shù)月，并達(dá)到平穩(wěn)釋放藥物，提高療效，降低副作用的目的。微球制劑的研發(fā)、生產(chǎn)難度大、技術(shù)壁壘高。
理想的緩釋微球制劑的性質(zhì)由活性物質(zhì)、乳化技術(shù)以及聚合物材料三者共同決定。微球的制備關(guān)鍵在于不僅要保持藥物原有的活性，還需要藥物包封率高、微球粒徑均一、制備工藝重復(fù)性好。因此在制備微球時(shí)，不僅要非常了解藥物自身的理化性質(zhì)，還要非常熟悉常用輔料的性質(zhì)及乳化工藝技術(shù)。
微球的制備方法很多，常用的有乳化—溶劑揮發(fā)法、噴霧干燥法、相分離法、超臨界流體沉積法和熱熔擠出研磨法等，可根據(jù)藥物的性質(zhì)、制備微球的目的選擇合適的方法。
Rykindo®獲批意味著我國新藥在該領(lǐng)域出海實(shí)現(xiàn)“零”的突破。這一歷史性突破表明國際上開始認(rèn)可中國在CNS治療領(lǐng)域的新藥研發(fā)能力，這不僅是綠葉制藥“全球化戰(zhàn)略”的又一重大成果，也是整個(gè)中國醫(yī)藥行業(yè)國際化的重要里程碑。
參考來源：
中國粉體網(wǎng)、綠葉制藥官網(wǎng)、醫(yī)藥魔方Info微信號(hào)等
張愛心.注射用利培酮緩釋微球的研究
（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）
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