中國(guó)粉體網(wǎng)訊 干粉吸入劑( Dry powder inhalation，DPI)又稱為吸入粉霧劑，系指固體微粉化原料藥物單獨(dú)或與合適載體混合后，以膠囊、泡囊或多劑量貯庫(kù)形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者吸入霧化藥物至肺部的制劑。DPI具有生物利用度高、無(wú)首過(guò)效應(yīng)、無(wú)拋射劑、不污染環(huán)境等眾多的優(yōu)點(diǎn)。
DPI的處方通常是由1～5μm 的藥物微粉與粗顆粒的載體組成，其中乳糖是DPI中最常用的輔料，其表面形態(tài)會(huì)對(duì)混合過(guò)程和粉霧劑的分散性能產(chǎn)生影響。API顆粒與乳糖載體之間的相互作用，除影響制劑粉末的流動(dòng)性外，還直接影響其分散沉積表現(xiàn)，即藥物遞送效果。因此，二者間相互作用無(wú)論對(duì)藥物加工過(guò)程 (如混合)，還是藥物制劑的整體表現(xiàn)都顯得尤為重要。
提高肺部沉積率是粉霧劑研發(fā)的核心內(nèi)容，也是該劑型創(chuàng)新發(fā)展的著力點(diǎn)。通過(guò)混合過(guò)程提高吸入粉霧劑的有效沉積率，需要從3個(gè)方面進(jìn)行考慮，一是確保原輔料混合均勻，二是確保原料盡可能多的負(fù)載到輔料表面，三是原輔料之間相互作用不宜過(guò)強(qiáng)，要保證在藥品進(jìn)入肺部的瞬間原料與輔料剝離。
顆粒間相互作用在DPI處方中非常重要，這就要求藥物與載體的附著力必須足夠強(qiáng)，在制造過(guò)程中保持共混物的均勻穩(wěn)定。物理混合型吸入粉霧劑在肺部藥物遞送中占有重要地位，其中乳糖細(xì)粉顆�？赏ㄟ^(guò)影響載體與載體，載體與藥物粒子之間的相互作用有效調(diào)控吸入粉霧劑的流動(dòng)性、藥物解吸附能力及藥物的肺部沉積行為。
目前在干粉吸入制劑處方開(kāi)發(fā)中，乳糖是美國(guó)FDA批準(zhǔn)產(chǎn)品中干粉吸入劑最常用的輔料，微粉化的藥物具有很強(qiáng)的粘附性，其流動(dòng)性也較差，在處方中添加大顆粒載體乳糖可以提高其流動(dòng)性，具有應(yīng)用性強(qiáng)和成本低的優(yōu)點(diǎn)，是目前干粉吸入劑處方開(kāi)發(fā)中首選的輔料。
已上市的DPI 產(chǎn)品中幾乎都含乳糖，其物理化學(xué)性質(zhì)會(huì)影響產(chǎn)品的遞送效果。這些物理化學(xué)性質(zhì)包括乳糖的形態(tài)、粒徑大小、表面電荷、表面粗糙度、比表面積、密度等。不過(guò)由于乳糖是還原糖，因此不能用于伯胺類藥物以及多肽、蛋白質(zhì)藥物的使用。
2024年10月29-31日在上海跨國(guó)采購(gòu)會(huì)展中心，由北京粉體技術(shù)協(xié)會(huì)與柏德英思展覽(上海)有限公司聯(lián)合主辦2024藥用粉體技術(shù)研討會(huì)。屆時(shí)來(lái)自沈陽(yáng)藥科大學(xué)副教授張欣將為大家?guī)?lái)《功能細(xì)粉對(duì)吸入粉霧劑粉體學(xué)性質(zhì)及肺部沉積行為的影響》的主題報(bào)告。報(bào)告主講人將介紹吸入粉霧劑微結(jié)構(gòu)特性對(duì)處方性質(zhì)的影響，及其對(duì)藥物肺部沉積行為的影響規(guī)律，為物理混合型吸入粉霧劑設(shè)計(jì)提供理論基礎(chǔ)。
報(bào)告人介紹
張欣，理學(xué)博士，副教授，碩士生導(dǎo)師，任職于沈陽(yáng)藥科大學(xué)-藥物制劑教研室。主要研究方向?yàn)榉律つみf藥系統(tǒng)設(shè)計(jì)與評(píng)價(jià)與固體制劑粉體學(xué)研究，研究針對(duì)目前黏膜遞藥系統(tǒng)設(shè)計(jì)中存在的盲目性和低效性問(wèn)題，基于人體生理微環(huán)境，仿生設(shè)計(jì)智能生物可降解高分子載體，構(gòu)建可有效突破藥物遞送障礙的高效遞藥系統(tǒng)，學(xué)術(shù)H指數(shù)（h-index）：23。作為課題負(fù)責(zé)人主持國(guó)家自然科學(xué)基金、博士后面上項(xiàng)目、藥典委輔料標(biāo)準(zhǔn)提高項(xiàng)目、遼寧省教育廳面上項(xiàng)目、遼寧省青年育苗項(xiàng)目等。相關(guān)研究獲得遼寧省自然科學(xué)獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)、遼寧省自然科學(xué)學(xué)術(shù)成果獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)。
資料來(lái)源：
1、葉永浩，于希等.干粉吸入劑輔料的研究進(jìn)展
2、董徐晟，汪朋等.乳糖載體表面形態(tài)對(duì)吸入粉霧劑處方混合及分散性能的影響
3、韓英，孫亮等.提高吸入粉霧劑的有效沉積率的研究進(jìn)展
（中國(guó)粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）
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