中國粉體網(wǎng)訊  近年來，隨著難溶性藥物不斷增加，在一定程度上為醫(yī)藥的研發(fā)增加了難題。納米技術(shù)的興起給難溶性藥物開發(fā)帶來了曙光。納米晶技術(shù)的出現(xiàn)，被認(rèn)為是最切實有效的減小藥物粒徑的方法，而減小粒徑又正好是提高化合物溶解度最好方法，納米尺度和晶型技術(shù)上的共同開發(fā)在制藥行業(yè)也因此爆發(fā)出廣闊的應(yīng)用前景，并逐漸應(yīng)用于包括醫(yī)藥研發(fā)在內(nèi)的大多數(shù)工業(yè)生產(chǎn)。對于大多數(shù)企業(yè)而言，要想完成企業(yè)競爭力的全新塑造，各種高端制劑的研發(fā)與應(yīng)用無疑是較好的選擇，納米晶藥物就是其中尤為重要的一部分。

納米晶藥物

納米晶藥物，是指尺寸小于1μm、無載體、含少量穩(wěn)定劑，溶解速度和飽和溶解度提高，能夠穩(wěn)定存在的晶態(tài)或無定型態(tài)藥物。通常情況下納米晶藥物常以結(jié)晶態(tài)分散粒子形式存在，當(dāng)以液態(tài)形式存在時，稱為納米晶混懸液，其包括了納米晶、穩(wěn)定劑和液體分散介質(zhì)。 

納米晶藥物的優(yōu)勢

 ◆ 安全性高，這是因為納米晶不使用載體遞送，因此不含大量表面活性劑和載體材料，不會產(chǎn)生材料的代謝產(chǎn)物。 

◆ 生物利用度高，通過微粉化處理將藥物顆粒降低至納米級別，增加難溶性藥物的比表面積，改善溶解度和溶出速率，并且有更大的表面黏附性，延長藥物在黏液層的作用時間，限制擴散增加藥物局部濃度，促進藥物在胃腸道的吸收。

 ◆ 提高成藥性，納米晶技術(shù)適用于生物藥物分類系統(tǒng)（BCS）中的Ⅱ和IV類藥物，特別是前者，極大地提高了難溶性藥物的成藥性。

 ◆ 載藥量高，產(chǎn)品中除了必需的穩(wěn)定劑外，無需其他輔料，以藥物本身為遞送系統(tǒng)，藥物負(fù)載能力高。 并且，制劑方式的選擇上，根據(jù)患者類型與依從性，可以選擇如口服，注射，透皮給藥，肺部及眼部給藥等多種方式，想象空間巨大。

另外，從藥物審批方面來講，F(xiàn)DA針對符合藥物的生物滲透能力、溶解能力和制劑的快速溶出能力的藥物，在審過程中享受生物豁免，這對仿制藥企業(yè)研發(fā)來說節(jié)約了一大部分資金，對難溶性藥物的改善研究尤為重要。

博億納米晶藥物制備技術(shù)

博億在納米晶藥物制備領(lǐng)域，提供了一套完善的解決方案。通過研磨法作為納米晶藥物制備的核心技術(shù)。

該方法將藥物、穩(wěn)定劑和水按精確比例混合后，加入裝有特制研磨介質(zhì)的封閉研磨腔內(nèi)。

圖為：博億醫(yī)藥智能化產(chǎn)線，解決方案涵蓋小袋解包站——上料系統(tǒng)——研磨——過濾——噴霧干燥——自動罐裝

通過高速轉(zhuǎn)動，使藥物粒子之間、藥物粒子與研磨介質(zhì)及器壁之間發(fā)生強烈的撞擊和剪切力從而有效地將藥物粒子細(xì)化至納米級別，制得高質(zhì)量的納米晶體粒子。

然后采用微射流均質(zhì)機對砂磨后的藥物進行進一步的均質(zhì)處理，使藥物納米晶的粒徑更加均勻，減少大顆粒的存在，提高藥物的穩(wěn)定性和生物利用度。

圖為：諾澤微射流均質(zhì)機

同時，聯(lián)合使用這兩種設(shè)備還可以根據(jù)不同的藥物需求，精確控制納米晶的粒徑大小，以實現(xiàn)最佳的治療效果。

例如，在制備難溶性藥物的納米晶制劑時，這種聯(lián)合應(yīng)用可以有效地提高藥物的溶解性能和生物利用度。

此技術(shù)的優(yōu)勢在于制備過程簡單、操作性強、工藝穩(wěn)定，且適用于多種難溶性藥物的納米晶體制備。

通過精確控制研磨參數(shù)，如轉(zhuǎn)速、時間、溫度等，可以實現(xiàn)對藥物粒子大小的精準(zhǔn)調(diào)控，滿足不同藥物的需求。

技術(shù)前沿與未來展望

隨著納米技術(shù)的不斷發(fā)展，納米晶藥物制備技術(shù)也在不斷創(chuàng)新和完善。

一方面，隨著對納米材料生物效應(yīng)和藥物作用機制的深入研究，將有望開發(fā)出更多具有優(yōu)異性能和臨床應(yīng)用價值的納米晶體藥物。

另一方面，隨著制備技術(shù)的不斷成熟和智能化水平的提升，納米晶藥物的制備將更加高效、環(huán)保和可控。

參考來源：中國粉體網(wǎng)、博藥、博億（深圳）工業(yè)科技有限公司

（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）

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