中國粉體網(wǎng)訊 隨著我國醫(yī)藥工業(yè)的快速發(fā)展，天然磷脂及其配套輔料在藥物制劑中的應用逐漸受到關注。天然磷脂作為一種重要的藥用輔料，具有良好的生物相容性和生物可降解性，廣泛應用于微粒制劑的開發(fā)中。近年來，國產(chǎn)天然磷脂的性能不斷提升，其在微粒制劑中的應用技術也取得了顯著進展，為我國醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的自主創(chuàng)新發(fā)展提供了有力支持。
磷脂，是含有磷酸的脂類，屬于復合脂。磷脂分為甘油磷脂與鞘磷脂兩大類，分別由甘油和鞘氨醇構(gòu)成。磷脂廣泛用于食品和制藥工業(yè)作為功能性賦形劑，如乳化和懸浮劑、潤濕和分散劑增溶劑、脂質(zhì)體形成劑。
在藥劑學上，藥用輔料級天然磷脂主要是大豆來源的大豆磷脂（SPC）、雞蛋來源的蛋黃卵磷脂(EPC)、葵花籽來源的葵花籽磷脂（SL）。
大豆磷脂：主要由磷脂酰膽堿（PC）、磷脂酰乙醇胺（PE）、磷脂酰肌醇（PI）、磷脂酰絲氨酸（PS）等多種磷脂成分組成，還含有一定量的甘油三酯、脂肪酸等。
蛋黃卵磷脂：以磷脂酰膽堿（PC）和磷脂酰乙醇胺（PE）為主，同時含有鞘磷脂等其他成分，具有較高的膽固醇含量。
葵花磷脂：其組成與大豆磷脂較為相似，但具體成分比例可能有所不同。
不同的磷脂有不同的應用。大豆磷脂，可以用來作為注射用脂肪乳及含藥乳劑類產(chǎn)品、脂質(zhì)體相關產(chǎn)品輔料、口服液乳劑、食品、保健品等原料。蛋黃磷脂，主要作為注射用脂肪乳及含藥乳劑類產(chǎn)品的原料�？字�，可以用于膳食補充劑和營養(yǎng)保健品、各種食品(巧克力和糖果、方便食品、人造黃油/果醬和烘焙)、醫(yī)藥和護理化妝品等多個行業(yè)及產(chǎn)品。
微粒制劑，也稱微粒給藥系統(tǒng)（MDDS），系指藥物或與適宜載體（一般為生物可降解材料），經(jīng)過一定的分散包埋技術制得具有一定粒徑（微米級或納米級）的微粒組成的固態(tài)、液態(tài)、半固態(tài)或氣態(tài)藥物制劑。天然磷脂在微粒制劑中的應用形式多樣，主要包括脂質(zhì)體、納米粒、聚合物膠束等。
脂質(zhì)體系指藥物被類脂雙分子層包封成的微小囊泡。一般而言，水溶性藥物常常包含在水性隔室中，親脂性藥物則包含在脂質(zhì)體的脂質(zhì)雙分子層中。脂質(zhì)體有單室與多室之分。通常小單室脂質(zhì)體也可稱為納米脂質(zhì)體。前體脂質(zhì)體系指脂質(zhì)體的前體形式，磷脂通常以薄膜形式吸附在骨架粒子表面形成的粉末或以分子狀態(tài)分散在適宜溶劑中形成的溶液，應用前與稀釋劑水合即可溶解或分散重組成脂質(zhì)體。
納米粒系指藥物或與載體輔料經(jīng)納米化技術分散形成的粒徑＜500nm的固體粒子，以脂質(zhì)材料作為藥物載體形成的納米粒稱脂質(zhì)納米粒。
亞微乳系指將藥物溶于脂肪油/植物油中通常經(jīng)磷脂乳化分散于水相中形成 100～600nm粒徑的O/W型微粒載藥分散體系，粒徑在50～100nm之間的稱納米乳。范錄云等以阿瑞匹坦、蛋黃卵磷脂等為原料制備了阿瑞匹坦脂防乳劑，并以此進行了工藝優(yōu)化，獲得了符合上市脂肪乳注射液質(zhì)量要求的產(chǎn)品。
在微粒制劑中，天然磷脂常與其他輔料配合使用，以提高制劑的性能和穩(wěn)定性。常見的配套輔料包括油酸和膽固醇等。市售的高純度油酸可用作乳化劑、增溶劑和分散劑。在脂質(zhì)體制備過程中，油酸的加入會引起脂質(zhì)體雙分子層結(jié)構(gòu)的嚴重破壞，促進形成片層六角相。因此，是否加入油酸需要根據(jù)具體需求進行選擇。膽固醇是構(gòu)成脂質(zhì)體的重要輔料，它可以嵌入磷脂分子之間，調(diào)節(jié)膜的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)，從而提高脂質(zhì)體的穩(wěn)定性和功能性。這些輔料不僅能增強微粒的機械性能，還能調(diào)節(jié)藥物的釋放速率，實現(xiàn)緩釋或控釋的效果。
以“從粉體技術，論制藥工藝”為主題，2025年3月13-14日中國粉體網(wǎng)將在江蘇南京紫晶國際酒店舉辦“2025第七屆全國醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術高峰論壇”。屆時來自沈陽藥科大學唐星教授將為大家?guī)怼?strong>國產(chǎn)天然磷脂及配套輔料性能與微粒制劑應用技術開發(fā)》的主題報告。
報告人介紹
唐星，沈陽藥科大學教授，博士生導師。遼寧省特聘教授、遼寧省“百千萬人才工程”百人層次、遼寧省高校優(yōu)秀人才支持計劃，遼寧省優(yōu)秀中青年骨干教師。中國顆粒學會第七屆理事會常務理事，中國顆粒學會生物顆粒專業(yè)委員會副主任委員，中國藥促會藥物臨床研究專業(yè)委員會委員，Elsevier高被引學者（2014——2020年）�！吨胁菟帯�、《藥物評價研究》、《中國臨床藥理學》、《沈陽藥科大學學報》雜志編委。
主要研究方向為：藥物靶向遞送系統(tǒng)及新型納米制劑；口服緩控釋制劑和難溶性藥物制劑；中藥新劑型與新技術。申請獲批國家自然科學基金面上項目、國家國際科技合作專項、國家科技重大專項等縱向課題27項。面向企業(yè)技術服務、合作開發(fā)近百項。提交80項專利申請，授權發(fā)明專利49項，包括1項PCT專利。
資料來源：
1、范錄云，唐星.阿瑞匹坦脂肪乳劑的處方和工藝研究
2、邵泓，陳鋼等，天然磷脂中結(jié)構(gòu)組成檢測方法及化學計量學鑒別
3、童家勇.脂質(zhì)體用磷脂解析與相關上市藥品處方一覽
4、粉體大數(shù)據(jù)《噴霧干燥技術重點應用研究報告》
（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）
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