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聚左旋乳酸(PLLA)微球及如何溶劑揮發(fā)法如何控制微球大小
微球藥物是指藥物溶解或分散在成球材料中,形成的骨架型微小球形或類球形微粒,其粒徑范圍一般在1-250um,可以供口服、注射、滴鼻或皮下埋植使用。
與普通劑型相比,微球包裹藥物后具有掩味、提高藥物的穩(wěn)定性、減少藥物對(duì)胃腸道的刺激、液體藥物固體化便于應(yīng)用與貯存、緩控釋和靶向給藥等優(yōu)點(diǎn)。借助特定高分子材料的生物降解性和降解時(shí)間的可控性,微球給藥可以實(shí)現(xiàn)超長(zhǎng)時(shí)間的緩控釋作用,并使藥物濃集于靶區(qū),可以實(shí)現(xiàn)提高藥物療效、降低其不良反應(yīng)和延緩給藥周期,提高用藥順應(yīng)性。
為什么聚左旋乳酸(PLLA)不是片狀、塊狀的顆粒,而是微球呢? 這是因?yàn)椴灰?guī)則的片狀、塊狀顆粒在人體內(nèi)刺激性較大,容易出現(xiàn)肉芽腫、結(jié)節(jié)等皮膚過(guò)度炎癥反應(yīng); 經(jīng)過(guò)西虞研發(fā)團(tuán)隊(duì)的臨床驗(yàn)證和技術(shù)優(yōu)化,最終把聚左旋乳酸(PLLA)做成微球狀,使其具有光滑的表面,沒有尖銳的邊角突起,會(huì)對(duì)人體組織更為緩和,不良反應(yīng)的發(fā)生率低,安全性更高。
確定好原料藥和顆粒形狀只是產(chǎn)品的初步研發(fā),要想達(dá)到誘導(dǎo)人體膠原再生的效果,這對(duì)聚左旋乳酸(PLLA)微球的分子量、粒徑和懸浮狀態(tài)也有嚴(yán)格的要求。
三、分子量
再科普一個(gè)知識(shí),聚左旋乳酸(PLLA)微球在人體的水解時(shí)間與微球分子量密切相關(guān)。低分子量微球在人體內(nèi)完全水解只需短短幾日,類似于骨科材料的高分子量微球完全降解就需要數(shù)年時(shí)間。 而用于再生醫(yī)美材料的聚左旋乳酸(PLLA)微球,在人體內(nèi)完全吸收大概要在25 個(gè)月左右,這樣才能有效達(dá)到持續(xù)誘導(dǎo)膠原蛋白再生的效果。
微球粒徑的大小決定了聚左旋乳酸(PLLA)微球進(jìn)入到人體后的反應(yīng)。如果微球顆粒太大同樣也會(huì)增加肉芽腫、結(jié)節(jié)等不良反應(yīng)的發(fā)生率;此外,微球過(guò)大還會(huì)影響產(chǎn)品的使用過(guò)程,進(jìn)而直接影響到最后的抗衰效果。如果微球粒徑太小則會(huì)被人體巨噬細(xì)胞吞掉,形成異物巨細(xì)胞,不但沒有起到誘導(dǎo)人體膠原蛋白再生的作用,皮膚還有可能出現(xiàn)腫塊、炎癥等反應(yīng)。
除了要控制好微球粒徑之外,還要考慮微球在混懸液中的均勻分布。
如果在液體中不是處于均勻懸浮狀態(tài)的話,微球容易局部團(tuán)聚。濃度高的地方會(huì)過(guò)度促進(jìn)膠原增生;反觀濃度低的地方,自生膠原蛋白不足。一個(gè)過(guò)度,一個(gè)不足,腫塊+凹陷,反而加劇了面部不平整。
以PLA為載體材料制備微球時(shí)最常用的方法是復(fù)乳(W/O/W)法。然而,載有親水藥物,尤其是低分子親水藥物的微球仍面臨兩個(gè)主要問(wèn)題:低載藥量和突釋行為。導(dǎo)致這兩大問(wèn)題的原因有藥物的遷移、微球的多孔結(jié)構(gòu)和藥物在聚合物基質(zhì)中的不均勻分布等。
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