上海依肯機(jī)械設(shè)備有限公司
已認(rèn)證
上海依肯機(jī)械設(shè)備有限公司
已認(rèn)證
非索非那定口服混懸液如何制備
非索非那定是一種第三代組胺受體拮抗劑,通過選擇性地阻斷H1受體達(dá)到 良好的抗組胺作用,適用于季節(jié)性過敏性鼻炎、慢性特發(fā)性蕁麻疹等病癥。非索 非那定幾乎不通過血腦屏障,無抗5-羥色胺、膽堿和腎上腺素作用,無鎮(zhèn)靜、頭 暈、乏力及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。相比其它抗組胺藥,非索非那定幾乎沒有導(dǎo) 致心肌Q-T延長等嚴(yán)重副作用,安全性極高,特別適合低齡兒童患者使用。
目前我國上市的非索非那定劑型有片劑和膠囊劑兩種,適用于成人及6歲以 上的兒童。但片劑和膠囊體積較大,6歲以下低齡兒童服用時(shí)易出現(xiàn)吞咽困難情 況,而混懸液等流體制劑則不會(huì)有這樣的問題。故從提高用藥依從性的角度出發(fā), 亟待開發(fā)一種適合低齡兒童服用的非所非那定混懸液。
已上市的非索非那定制劑均采用鹽酸非索非那定為原料。非索非那定制成鹽 酸鹽能在一定情況下增加其水溶性,對提高片劑和膠囊等固體制劑的溶出度有一 定幫助。但由于混懸液制劑溶液為緩沖液,其pH范圍接近中性,鹽酸在制備過 程中已被緩沖系統(tǒng)中和,故原料藥中含有的鹽酸并無提高非索非那定水溶性、促 進(jìn)藥物溶出的作用。
1)除去鹽酸非索非那定所含的鹽酸,方法為用氫氧化鈉溶液滴定鹽酸非索非那 定在水中的懸濁液至pH值6-7之間;
2)過濾上述懸濁液,并用水洗濾餅3-4次將生成的氯化鈉完全除去,濾餅干燥 后備用;
3)將尼泊金丙酯和尼泊金丁酯溶解于丙二醇中,加入黃原膠,并用高速乳化均 質(zhì)機(jī)分散成均勻溶液A;
4)配置磷酸緩沖液,加入羧甲基纖維素鈉、乙二胺四乙酸二鈉攪拌至溶解,加 入一定量的上述除去鹽酸的非索非那定干燥固體,利用高速乳化均質(zhì)機(jī)將藥物顆 粒粒度分布降至要求范圍,再加入蔗糖溶解后制成溶液B;
5)將A緩緩加入B中并攪拌均勻,用純水補(bǔ)足體積,靜置熟成后裝瓶為最終產(chǎn) 品。
非索非那定口服混懸液高剪切均質(zhì)機(jī) 非索非那定口服混懸液高速均質(zhì)機(jī)
相關(guān)產(chǎn)品
更多
相關(guān)文章
更多
技術(shù)文章
2024-11-27技術(shù)文章
2024-04-03技術(shù)文章
2024-04-03技術(shù)文章
2024-03-21虛擬號將在 秒后失效
使用微信掃碼撥號