上海依肯機(jī)械設(shè)備有限公司
已認(rèn)證
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水難溶/微溶性藥物緩釋組合物及其制備方法
緩釋制劑是通過(guò)適當(dāng)方法,延緩藥物在體內(nèi)的釋放、吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程,以達(dá)到延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間的一類制劑。緩釋制劑由藥物有效成分和藥物緩釋載體材料組成,其中藥物緩釋載體材料起到搭載藥物有效成分和緩慢釋放或者定點(diǎn)釋放藥物有效成分的作用。實(shí)現(xiàn)藥物緩釋的方法主要有控制藥物溶出速度、控制藥物擴(kuò)散速度、利用溶蝕作用、利用滲透作用和采用離子交換法。以上方法都能起到很好的控制藥物釋放速度,從而實(shí)現(xiàn)緩釋。根據(jù)藥物緩釋的方法不同,結(jié)合不同載體材料就能開(kāi)發(fā)出不同類型的緩釋制劑。與一般藥物制劑相比,緩釋制劑具有能減少給藥次數(shù)、峰谷血藥濃度波動(dòng)小、減少藥物生物毒副作用和增強(qiáng)病人藥物依從性的優(yōu)點(diǎn)。
近十幾年來(lái),生物可降解聚合物微球已成為新型給藥系統(tǒng)的重要研究領(lǐng)域之一, 該給藥系統(tǒng)將聚丙交酯(PLA)、丙交酯-乙交酯共聚物(PLGA)等骨架材料制得的微球可以作 為長(zhǎng)效制劑的載體,對(duì)人體或動(dòng)物能以肌肉或皮下注射的方式給藥,能夠限制藥物釋放速 度及釋放周期,僅用一次給藥能夠長(zhǎng)時(shí)間維持有效的治療藥物濃度,能夠極小化治療所需 的藥物總給藥量,能夠提高患者的藥物治療依從性。
由于利培酮為水難溶/微溶性藥物,微球載藥量較低時(shí),初始藥物 釋放很少,導(dǎo)致藥物血藥濃度出現(xiàn)一定時(shí)間的釋放停滯期,隨著載藥量的提高,藥物釋放停 滯期逐步減小,當(dāng)載藥量達(dá)到一定范圍時(shí),給藥后即有藥物釋放。 一種可以釋放數(shù)周的利培酮微球組合物,通過(guò)提高載藥率(45%以上)來(lái)消除釋藥停滯期, 但制劑穩(wěn)定性差,經(jīng)長(zhǎng)期貯存后,微球的體內(nèi)釋放行為會(huì)發(fā)生明顯變化。
(1a)將所述非溶劑型制備原料溶于有機(jī)溶劑中,形成內(nèi)油相;
(2a)將表面活性劑溶于水性介質(zhì)中,形成外水相;
(3a)將步驟(1a)得到的內(nèi)油相加入到外水相中,制成乳液,然后通過(guò)溶劑蒸發(fā)或 溶劑提取使溶液中的微粒硬化,收集微粒,洗滌并干燥,得水難溶/微溶性藥物緩釋微球;
將那些在實(shí)驗(yàn)室水平能夠完美工作的反應(yīng)擴(kuò)增到工業(yè)生產(chǎn)的水平絕不是一個(gè)簡(jiǎn)單的、
線性化的過(guò)程?!斑@里沒(méi)有任何東西是依據(jù)線性比例擴(kuò)增的。你永遠(yuǎn)不能使一個(gè)5g產(chǎn)量
的反應(yīng)與50g產(chǎn)量的條件下以完全相同的方式工作,而從50g到5kg的發(fā)展過(guò)程也必
須經(jīng)歷相似的道路,”專門從事化學(xué)藥物研究和開(kāi)發(fā)的Paul Vogt博士談道,“新的問(wèn)
題總是從你想象不到的地方不斷出現(xiàn)。沒(méi)有任何一位化工專家能夠輕而易舉的擴(kuò)大反應(yīng)
規(guī)模,總是有困難在前方等待他去戰(zhàn)勝?!?/span>
對(duì)于 制備,這就能牽涉到主要設(shè)備分散乳化機(jī)的轉(zhuǎn)速問(wèn)題,分散乳化機(jī)有兩大作用,
一是攪拌功能,二是高剪切功能。這就需要我們?cè)诠I(yè)生產(chǎn)中如何去實(shí)現(xiàn)他們的不同功能。
而業(yè)設(shè)備在從實(shí)驗(yàn)室產(chǎn)品到工業(yè)設(shè)備就利用它獨(dú)特的設(shè)計(jì)和計(jì)算線速度的方法,
很好的解決了這一問(wèn)題。同時(shí)還有初乳制備過(guò)程中的產(chǎn)生氣泡問(wèn)題,傳熱問(wèn)題乳化不均,浮
油問(wèn)題等等。
工業(yè)設(shè)備在全世界都有成功的應(yīng)用和解決方案。
乳化 有批次乳化 連續(xù)乳化
控制微球 單乳法制備、微球
關(guān)鍵影響參數(shù):
油水比
表面活性劑類型
表面活性劑濃度
微球分子量大小
不同設(shè)備及轉(zhuǎn)速影響
水難溶/微溶性藥物緩釋組合物及其制備方法 溶劑揮發(fā)法
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