編號(hào)：CPJS04536
篇名：雷公藤紅素納米混懸劑的制備及其抗腫瘤作用研究
作者：張明珠[1,2] ;李怡靜[2] ;蘇文晶[1] ;肖瑤[3] ;季宇彬[1] ;王向濤[1,2]
關(guān)鍵詞：雷公藤紅素納米混懸劑 雷公藤紅素 制備 HEPG2細(xì)胞 藥效學(xué)
機(jī)構(gòu)： [1]哈爾濱商業(yè)大學(xué)生命科學(xué)與環(huán)境科學(xué)研究中心,黑龍江哈爾濱 150076; 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥用植物研究所中草藥物質(zhì)基礎(chǔ)與資源利用教育部實(shí)驗(yàn)室,北京 100193; [2]中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院
摘要： 目的制備雷公藤紅素納米混懸劑,并進(jìn)行體內(nèi)外抗腫瘤作用研究。方法采用超聲注入聯(lián)合旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)法制備雷公藤紅素納米混懸劑,以粒徑大小為指標(biāo),篩選合適的穩(wěn)定劑;采用動(dòng)態(tài)光散射法、透射電鏡考察粒徑和形態(tài),并對(duì)其不同介質(zhì)穩(wěn)定性、體外釋放、溶血性、體外抗腫瘤活性進(jìn)行研究;建立H22荷瘤小鼠模型,以雷公藤紅素注射液為對(duì)照組,2 mg/kg iv給藥,考察體內(nèi)抗腫瘤作用。結(jié)果聚乙二醇-聚己內(nèi)酯（m PEG2000-PCL2000）為雷公藤納米混懸劑的優(yōu)良的穩(wěn)定劑,所制備的納米混懸劑粒徑為（67.1±3.0）nm,Zeta電位為（-10.4±1.45）m V,多分散性指數(shù)為0.232±0.08,近乎為球形,分布比較均勻。在磷酸緩沖液（PBS）、血漿、生理鹽水、5%葡萄糖中均穩(wěn)定;體外緩慢釋放,在144 h累積釋放率達(dá)到74.04%;MTT結(jié)果顯示雷公藤紅素納米混懸劑對(duì)HepG2細(xì)胞的毒性強(qiáng)于溶液（IC50,1.179μg/m L vs 2.377μg/m L,P〈0.05）。體內(nèi)研究中雷公藤紅素納米混懸劑對(duì)H22荷瘤小鼠的的抑瘤率顯著高于注射液組（70.36%vs 51.1%,P〈0.05）。結(jié)論制備的雷公藤紅素納米混懸劑粒徑小、載藥量高、穩(wěn)定性好,顯著提高了雷公藤紅素的抗腫瘤效果,可以作為雷公藤紅素作為抗腫瘤藥物應(yīng)用的合適劑型。
