編號(hào)：CPJS04856
篇名：葉酸靶向載紫杉醇磷脂-聚合物雜化納米粒的制備及其體外細(xì)胞評(píng)價(jià)
作者：陳卓 ;王海 ;肖寶 ;胡春艷 ;務(wù)圣潔 ;樊帆 ;秦玉 ;朱敦皖 ;張琳華
關(guān)鍵詞：紫杉醇 磷脂-聚合物雜化納米粒 葉酸靶向 細(xì)胞吞噬 細(xì)胞毒性
機(jī)構(gòu)： 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院生物醫(yī)學(xué)工程研究所,天津市生物醫(yī)學(xué)材料重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,天津300192
摘要： 目的制備具有葉酸靶向性的載紫杉醇磷脂-聚合物雜化納米粒（FIN-FLPNPs），并研究其對(duì)乳腺癌細(xì)胞EMT-6的細(xì)胞毒性及體外細(xì)胞吞噬。方法以聚己內(nèi)酯-聚乙二醇-聚己內(nèi)酯（PCL-PEG-PCL）、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-甲氧基聚乙二醇（DSPE-mPEG2000）和葉酸偶聯(lián)的磷脂（Folate—PEG（2000）-DSPE）為藥物載體，通過(guò)薄膜水化法自組裝制備PTX-FLPNPs，并對(duì)其進(jìn)行表征；使用激光掃描共聚焦顯微鏡觀察比較葉酸受體高表達(dá)的乳腺癌細(xì)胞EMT-6對(duì)葉酸靶向及無(wú)靶向雜化納米粒的吞噬作用；采用MTS法研究PTX．FLPNPs對(duì)EMT．6細(xì)胞的細(xì)胞毒性。結(jié)果成功制備了PTX-FLPNPs，其呈球形，粒徑均勻，具有明顯的“核-殼”結(jié)構(gòu)。投藥量為30％的PTX-FLPNPs的平均粒徑為（279．9±8．7）nm，多分散系數(shù)為0．173±0．021，Zeta電位為（-17．5±1．1）mv，載藥量為（27．36±0．91）％，包封率為（91．16±1．12）％。細(xì)胞吞噬實(shí)驗(yàn)表明，葉酸受體高表達(dá)的EMT-6細(xì)胞對(duì)葉酸靶向的雜化納米粒的吞噬作用明顯強(qiáng)于無(wú)靶向的雜化納米粒（P〈0．05）。細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，PTX-FLPNPs的細(xì)胞毒性低于紫杉醇注射劑，且對(duì)腫瘤細(xì)胞的抑制效果優(yōu)于無(wú)靶向的雜化納米粒。結(jié)論VFX-FLPNPs具有較高載藥量及包封率，粒徑均勻，可通過(guò)主動(dòng)靶向作用介導(dǎo)腫瘤細(xì)胞內(nèi)吞，并增加藥物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的濃度，是-種能有效抑制腫瘤的靶向載藥納米制劑。
