編號：CPJS05131
篇名：維生素C磷脂復(fù)合物及其納米粒的制備、表征及體外抗腫瘤活性考察
作者：姚秋娥[1] ;石三軍[2] ;周敏[2] ;盧來春[2] ;趙語[1]
關(guān)鍵詞：磷脂復(fù)合物 維生素C 固體脂質(zhì)納米粒 理化性質(zhì) 溶解度 表觀油水分配系數(shù) 體外抗腫瘤活性
機(jī)構(gòu)： [1]重慶醫(yī)科大學(xué)附屬大學(xué)城醫(yī)院藥劑科,重慶401331; [2]第三軍醫(yī)大學(xué)大坪醫(yī)院野戰(zhàn)外科研究所藥劑科,重慶400042
摘要： 采用磷脂復(fù)合物提高維生素C（1）的脂溶性和穩(wěn)定性。以復(fù)合率為指標(biāo)，通過單因素試驗(yàn)優(yōu)化得到1磷脂復(fù)合物（SPC-1）的制備工藝為：將投料質(zhì)量比為12：1的大豆磷脂和1溶于反應(yīng)溶劑無水乙醇中，使1濃度為1g/L，于45℃反應(yīng)1h。照優(yōu)化工藝制備的SPC-1復(fù)合率高達(dá)92．5％。進(jìn)一步采用紫外（UV）、紅外（FT-IR）、差示掃描量熱（DSC）和X射線衍射（XRD）等方法進(jìn)行表征，并考察了1及其復(fù)合物的溶解度和油水分配系數(shù)。結(jié)果表明，1磷脂復(fù)合物在不同介質(zhì)中的溶解度和表觀油水分配系數(shù)均比1原料藥高。在此基礎(chǔ)上制備了基于SPC-1的固體脂質(zhì)納米粒（SPC-1-NPs），其包封率為（56．6±0．6）％，顯著高于1固體脂質(zhì)納米粒（I-NPs）的包封率[（6．8±1．0）％]。體外試驗(yàn)顯示，1原料藥、SPC-1、1-NPs和SPC-1-NPs對黑素瘤癌B16F10細(xì)胞的IC50值分別為115．41、11．49、8．03和2．73μg／ml，可見SPC-1-NPs的體外抗腫瘤活性最強(qiáng)。
