編號：CPJS05139
篇名：達比加群酯納米乳的制備及體外評價
作者：張雅捷[1] ;劉曉慶[2] ;陳敏[2] ;柴夫娟[1] ;鄭春麗[1] ;劉建平[1]
關(guān)鍵詞：達比加群酯 納米乳 偽三元相圖 正交設(shè)計 難溶弱堿性藥物 體外評價
機構(gòu)： [1]中國藥科大學(xué)藥劑學(xué)教研室,南京210009; [2]上海市浦東新區(qū)周浦醫(yī)院藥劑科,上海201318
摘要： 為改善難溶弱堿性藥物達比加群酯的生物利用度,制備達比加群酯水包油型納米乳并對其進行體外質(zhì)量評價。通過測定達比加群酯在油性溶媒中的溶解度和繪制偽三元相圖篩選出油相、乳化劑和助乳化劑;在此基礎(chǔ)上以粒徑和穩(wěn)定性為評分指標,采用正交試驗設(shè)計進一步優(yōu)化達比加群酯納米乳的處方和工藝。對達比加群酯納米乳的形態(tài)、粒徑、Zeta電位、包封率和穩(wěn)定性進行考察。實驗結(jié)果為：達比加群酯納米乳系統(tǒng)為油酸/中鏈甘油三酯/聚氧乙烯氫化蓖麻油/乙二醇單乙基醚/水;該納米乳的粒徑為（57.5±0.2）nm、電位為-（20.9±1.4）mV、包封率為（85.2±1.0）%,且在室溫下儲存3個月后,其粒徑、穩(wěn)定常數(shù)和藥物含量均未發(fā)生顯著變化。結(jié)果表明：通過處方和工藝的優(yōu)化后,可制備得到澄清透明、粒徑均一、穩(wěn)定性良好的達比加群酯納米乳,這為提高達比加群酯及其他難溶堿性藥物的生物利用度提供了新的研究思路。
