編號：NMJS08638
篇名：納米多孔花形乳糖裝載姜黃素固體脂質納米粒吸入微粉的制備及其體外抑凋亡作用研究
作者：李楠 李旭 程鵬 孔令鈺 楊萍
關鍵詞： 姜黃素 花形乳糖 固體脂質納米粒 干粉吸入劑 凋亡
機構： 天津市醫(yī)藥科學研究所
摘要： 目的制備納米多孔花形乳糖(FL)裝載姜黃素(Cur)固體脂質納米粒(SLN)吸入微粉(Cur-SLN-FL),探討其對脂多糖(LPS)誘導的BEAS-2B細胞凋亡的抑制作用。方法以不同種類(乳糖、蔗糖、甘露醇、海藻糖)和不同用量(2%、3%、5%)的凍干保護劑為考察對象,采用冷凍干燥技術將Cur-SLN混懸液微粉化制成凍干粉,再將凍干粉與FL混勻后過200目篩,即得Cur-SLN-FL。采用掃描電鏡、激光粒度儀等對Cur-SLN-FL的理化性質進行表征。以BEAS-2B細胞為對象,采用AnnexinⅤ/PI雙染法和JC-1試劑盒檢測LPS誘導的BEAS-2B細胞經Cur-SLN-FL處理后的凋亡情況和線粒體膜電位變化。結果以3%海藻糖為Cur-SLN凍干保護劑,所得凍干粉外形致密、飽滿、不回縮塌陷,為色澤均勻的淡黃色粉末,30 s可完全溶解。當FL與Cur-SLN凍干粉以質量比1∶2混勻時具有更高的二級分布沉積率[(40.92±0.02)%]。制得的Cur-SLN-FL呈花形外貌,平均粒徑為(4.95±0.57)μm,空氣動力學粒徑為(4.03±0.40)μm,臨界相對濕度約為54%,排空率為(90.34±1.21)%,在2~7級收集盤中的可吸入細顆粒量為(47.5±0.7)%,實測空氣動力學粒徑為(4.33±0.08)μm。Cur-SLN-FL對BEAS-2B細胞半致死劑量(LD50)為5.809 mg/mL。Cur-SLN-FL處理后的模型細胞凋亡率顯著降低,線粒體膜電位顯著升高(P<0.05)。結論Cur-SLN-FL的制備工藝簡單可行。Cur-SLN-FL可改善LPS誘導的BEAS-2B細胞凋亡,且該作用與調節(jié)線粒體膜電位有關。
