編號：CYYJ03782
篇名：馬錢子堿聚乳酸-羥基乙酸共聚物納米粒表征及體內(nèi)藥動學評價
作者：管慶霞 林澤榆 夏昭睿 張雪 張國帥 李秀妍 楊志欣
關(guān)鍵詞： 馬錢子堿 聚乳酸-羥基乙酸共聚物 藥動學 HPLC
機構(gòu)： 黑龍江中醫(yī)藥大學 黑龍江省中醫(yī)藥科學院
摘要： 目的研究馬錢子堿(brucine,B)聚乳酸-羥基乙酸共聚物polylactic acid glycolic acid copolymer(PLGA)納米粒的表征及體內(nèi)藥動學表現(xiàn)。方法采用沉淀法制備B-PLGA納米粒并測定其Zeta電位、粒徑、包封率及載藥量。建立馬錢子堿含量測定方法。將雌性和雄性大鼠各6只隨機分成2組,分別尾靜脈注射B溶液和B-PLGA納米粒(10 mg/kg),HPLC法測定馬錢子堿血藥濃度,并計算主要藥動學參數(shù)。結(jié)果成功制備了B-PLGA馬錢子堿納米粒,測得其平均粒徑為(99.80±1.11)nm,PDI為0.112±0.045,Zeta電位為(-27.6±0.32)m V,平均包封率和載藥量分別為(67.35±1.24)%、(2.83±0.06)%。馬錢子堿血藥濃度的線性范圍為0.66~52.80μg/mL(R2=0.998),最低定量限為0.660μg/mL,日內(nèi)、日間RSD<10%。大鼠尾靜脈注射B溶液與B-PLGA納米粒溶液后的藥-時曲線均符合二室模型,消除半衰期分別為(63.23±4.35)h、(182.96±7.60)h。結(jié)論B-PLGA納米粒使馬錢子堿可以發(fā)揮長效的治療作用并具有緩釋效果,同時提高了藥物生物利用度。
