編號：NMJS09030
篇名：載阿霉素納米粒溫敏凝膠的制備及評價
作者：杜華康 陸苑 金陽 陳玉穎 王永林 李勇軍 劉文
關鍵詞： 肝動脈化療栓塞 溫敏凝膠 納米粒 阿霉素 緩釋制劑 體外釋放
機構： 貴州醫(yī)科大學貴州省藥物制劑重點實驗室&省部共建藥用植物功效與利用國家重點實驗室 貴州醫(yī)科大學藥學院 貴州醫(yī)科大學貴州醫(yī)科大學民族藥與中藥開發(fā)應用教育部工程研究中心
摘要： 目的 對制備出可用于肝動脈化療栓塞(TACE)的載阿霉素納米粒溫敏凝膠(DOX-NPs-Gel)復合體系的相關特性進行評價。方法 以乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)為載體,采用復乳法制備載阿霉素納米粒(DOX-NPs),考察其外觀、粒徑、PDI和Zeta電位,經冷凍干燥得DOX-NPs凍干粉,將其分散于殼聚糖(CS)/β-甘油磷酸(β-GP)溫敏凝膠(Gel),制得DOX-NPs-Gel;采用倒瓶法考察Gel、DOX-Gel、空白-NPs-Gel及DOX-NPs-Gel在37℃下的膠凝化時間及膠凝溫度;掃描電鏡觀察微觀結構;通過兔耳中動脈栓塞實驗考察了空白-NPs-Gel的栓塞性能;通過在皮下注射空白-NPs-Gel于不同時間脫頸死小鼠,剝離出空白-NPs-Gel,測量其大小及質量,評價其吸收特性;采用動態(tài)膜透析法考察DOX、DOX-NPs、DOX-Gel的體外釋放;采用無膜溶出法考察DOX-NPs-Gel的體外釋放。結果 制備出的DOX-NPs形態(tài)規(guī)則,粒徑為(186.68±5.99)nm,多分散系數(PDI)為(0.17±0.01),Zeta電位為(-23.33±1.54)mV,包封率和載藥量分別為(77.10±4.46)%和(2.64±0.19)%;DOX-NPs-Gel 37℃下膠凝化時間為(165±15)s,膠凝化溫度為(34.67±0.47)℃,凍干后其微觀結構為整齊緊密的多孔結構;該復合體系可順利通過微導管注射,可栓塞兔耳中動脈,且在皮下可被緩慢吸收;體外釋放結果顯示,第7天時DOX-NPs-Gel中DOX和DOX-NPs的釋放率分別為(6.15±0.19)%和(47.25±5.11)%。結論 本研究制備的DOX-NPs-Gel在體溫下可快速膠凝、可栓塞血管和皮下吸收,能夠緩慢釋放DOX-NPs。
