編號(hào):NMJS01917
篇名:嗎替麥考酚酯納米混懸劑的制備及其在兔眼內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究
作者:姜皓然; 辛萌; 楊麗娜; 吳祥根;
關(guān)鍵詞:嗎替麥考酚酯; 霉酚酸; 納米混懸劑; 殼聚糖;
機(jī)構(gòu): 山東省眼科研究所山東省眼科學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室-省部共建國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室培育基地;
摘要: 目的:研究普通嗎替麥考酚酯納米混懸劑及經(jīng)殼聚糖修飾的嗎替麥考酚酯納米混懸劑在兔眼角膜粘附性、淚液和房水藥物動(dòng)力學(xué)特性。方法:以薄膜分散-高壓乳勻法制備納米混懸劑,并進(jìn)一步選用殼聚糖修飾納米藥物粒子制得具有粘附作用、帶正電荷的殼聚糖修飾型納米混懸劑。HPLC法檢測(cè)角膜粘附、淚液和房水中的嗎替麥考酚酯和霉酚酸的含量。結(jié)果:混懸劑滴眼液呈米黃色乳液狀,納米混懸劑和殼聚糖修飾型納米混懸劑藥物粒子呈圓球狀,粒徑均一,納米混懸劑平均粒徑592 nm,多分散系數(shù)(Pdl)為0.114,Zeta為-29.6 mV,殼聚糖修飾型納米混懸劑平均粒徑442 nm,Pdl為0.096,Zeta為+45mV。與普通混懸劑滴眼液相比,納米混懸劑的角膜粘附性、淚液和房水中藥物濃度明顯提高,而殼聚糖修飾型納米混懸劑則可進(jìn)一步提高角膜粘附性和淚液、房水中藥物濃度。結(jié)論:納米混懸劑可以促進(jìn)和提高嗎替麥考酚酯眼局部給藥后角膜粘附和藥物吸收,而殼聚糖修飾型納米混懸劑可進(jìn)一步促進(jìn)和提高藥物的角膜粘附和吸收。