淺談吸入制劑概況及市場(chǎng)前景

吸入制劑是指通過(guò)特定的裝置，將藥物以氣溶膠形式遞送至肺部，以發(fā)揮局、 或全身作用的制劑。具有給藥方便、起效快以及避免肝臟首過(guò)效應(yīng)等優(yōu)勢(shì)。

吸入給藥的優(yōu)勢(shì)

與普通口服制劑相比，吸入制劑的藥物可直接到達(dá)吸收或作用部位，吸收或作用快，可避免肝臟首過(guò)效應(yīng)、減少用藥劑量； 與注射制劑相比，吸入制劑可提高患者依從性，同時(shí)可減輕或避免部分藥物不良反應(yīng)。

吸入制劑分類

常見吸入藥物

常見的慢病呼吸系統(tǒng)疾病所用吸入制劑類型藥物包括：

• 短效β2受體激動(dòng)劑(SABA)
• 長(zhǎng)效β2 受體激動(dòng)劑(LABA)
• 短效膽堿能拮抗劑(SAMA)
• 長(zhǎng)效膽堿能拮抗劑(LAMA)
• 吸入性糖皮質(zhì)激素(ICS)

吸入制劑臨床應(yīng)用狀況

93%的應(yīng)用于抗哮喘及COPD領(lǐng)域 7%應(yīng)用于吸入麻醉、上呼吸道感染、全身性抗菌、中樞神經(jīng)等領(lǐng)域

吸入療法被《慢性阻塞性肺疾病防治全球倡議 (GOLD）》和《哮喘全球防治創(chuàng)議（GINA）》推薦作為慢阻肺和哮喘患者的一線基礎(chǔ)治療方法。

哮喘

治療哮喘的藥物主要分為兩類：控制類藥物，即需要每天使用并長(zhǎng)時(shí)間維持應(yīng)用的藥物，包括吸入性糖皮質(zhì)激素(ICS)、ICS/長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑(ICS/LABA)、全身性激素、白三烯調(diào)節(jié)劑(LTRA)、緩釋茶堿、抗IgE單克隆抗體等；

緩解類藥物，急性發(fā)作時(shí)使用，主要通過(guò)迅速解除支氣管痙攣來(lái)緩解哮喘癥狀，以支氣管舒張類藥物為主，包括速效和短效口服β2受體激動(dòng)劑(SABA)、ICS/福莫特羅、全身性激素、吸入型抗膽堿能藥物、短效茶堿等。

慢性阻塞性肺?。–OPD）

COPD治療以支氣管擴(kuò)張劑為核心。支氣管擴(kuò)張劑通過(guò)改變氣道平滑肌的張力引起氣道擴(kuò)張，規(guī)律使用可有效預(yù)防或減輕COPD癥狀,主要包括β2受體激動(dòng)劑和抗膽堿能拮抗劑。

根據(jù)GOLD推薦，COPD起始治療通常以長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑(LABA)和或長(zhǎng)效抗膽堿能拮抗劑(LAMA)為主，對(duì)于中度至極重度COPD患者，ICS聯(lián)合LABA改善肺功能和健康狀況及減少急性加重較單藥有效。

吸入制劑國(guó)內(nèi)外市場(chǎng)占比

對(duì)比國(guó)內(nèi)外，吸入制劑具有中國(guó)特色：

• 吸入噴霧劑占比最大，但受集采競(jìng)爭(zhēng)、使用便利性影響，市場(chǎng)占比在下降；
• 吸入氣霧劑占比最小，拋射劑替代進(jìn)度緩慢，市場(chǎng)潛力較大；
• 吸入粉霧劑增長(zhǎng)空間較大，且吸入制劑重磅品種多為吸入粉霧劑，壁壘高，市場(chǎng)開發(fā)空間大。

全球吸入制劑市場(chǎng)現(xiàn)狀

從全球呼吸系統(tǒng)主要吸入制劑的生產(chǎn)廠家來(lái)看，用藥市場(chǎng)基本被GSK、AZ和BI三家藥企壟斷。目前國(guó)家出臺(tái)一系列政策，鼓勵(lì)大力發(fā)展高端仿制藥，打破壁壘，進(jìn)口替代大幕已經(jīng)緩緩拉開。

吸入制劑改良

藥物遞送是吸入制劑藥物吸收的瓶頸，現(xiàn)階段吸入制劑的改良集中在兩個(gè)方向：工藝創(chuàng)新和處方創(chuàng)新。

工藝創(chuàng)新是采用共懸浮遞送技術(shù)，如采用DPSC構(gòu)建的多孔磷酸微顆粒，藥物均勻附著于多孔磷酸顆粒表面，與拋射劑形成穩(wěn)定均一的共懸浮物；或采用不同技術(shù)聯(lián)用的方法，如噴霧干燥與冷凍干燥結(jié)合，將FDKP與胰島素制成微囊化微粒，冷凍干燥后制得可吸入粉末，生物利用度高，安全性好。

處方創(chuàng)新采用輔料替代的方法，如開發(fā)二氟乙烷等溫潛能更低的拋射劑；或用新輔料，如FDKP或DPPC，但需要考慮人體的安全性問(wèn)題。