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                                           國內(nèi)首個他達拉非新劑型獲批

                             ——原料藥粒度成決定因素
   一直以來，他達拉非的藥物劑型只有口服片劑，由于他達拉非水溶性差，生物利用度低，為了達到同等效果，所需的原料藥量較多，增加了成本。因此開發(fā)新型制劑也成為了國內(nèi)藥品企業(yè)追逐的熱點。今年，國內(nèi)首個他達拉非口溶膜新劑型獲批，為患者提供了新選擇。

  片劑藥物需要到達胃部崩解后，經(jīng)過胃腸粘膜吸收，而口溶膜則可以在口腔中迅速溶解分散，有效成分經(jīng)口腔粘膜吸收進入血液循環(huán)，有效避免服用片劑對內(nèi)臟器官造成的損害，達到起效速度更快的效果。

      據(jù)國家藥監(jiān)局網(wǎng)站信息，獲批的他達拉非口溶膜劑量分別為2.5mg/5mg/10mg，相對于片劑規(guī)格劑量5mg/10mg/20mg，劑量減半，說明口溶膜劑型的生物利用度更高。不僅如此，低劑量用藥還能降低鼻塞、頭暈頭痛、消化不良等不良反應(yīng)。

   此藥物生物利用度的提高，使用更小粒度的原料藥，增加原料藥的比表面積從而增加生物利用度是關(guān)鍵。通常來說，難溶性原料藥顆粒越小，越能改善藥物的吸收率和生物利      用度。但與此同時，顆粒越小，比表面積增加，顆粒的流動性也越差，對于片劑的生產(chǎn)難度加越大，難以保證每個藥片中載藥量的一致性。而口溶膜是將原料藥加入到介質(zhì)中制成的，這樣有利于藥物的混合，有利于保證載藥量的一致性。

   在原料藥微粉化過程中，需要對原料藥的粒徑進行準(zhǔn)確檢測。本文采用Bettersize2600激光粒度分析儀檢測三種不同微粉化的他達拉非原料藥，其粒度分布形態(tài)和數(shù)據(jù)，如圖1所示。

圖1. 三種不同微粉化他達拉非原料藥的粒度分布形態(tài)及數(shù)據(jù)

  從圖1看到，三種原料藥的粒度分布形態(tài)和數(shù)據(jù)有明顯的差異，A、B和C樣品的D97分別為11.45μm、14.32μm和35.34μm從粒度分布看，A樣品小于1μm的細顆粒含量最多，B樣品次之，C樣品最少，說明A樣品的微粉化效果最好，B和C樣品微粉化效果逐漸變差。

   據(jù)研究，原料藥在最大粒徑（D97）小于15μm、中位粒徑（D50）小于2.5μm時，效果較好。由于采用更細的原料藥，他達拉非口溶膜劑型具有吸收快、起效快、服用簡便等特點，成為一種獲得藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市的新劑型